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深圳理工大学殷勤团队：连续转移氢化合成手性 THQ 和四氢喹喔啉的策略

化学谷 2025-05-24 08:00
文章摘要
本文介绍了深圳理工大学殷勤团队开发的一种通过连续转移氢化合成手性THQ和四氢喹喔啉的策略。背景方面，结构多样性是药物研发的核心追求，而不对称氢化已被证明是一种高效合成工具，能够将平面分子转化为三维结构骨架。研究目的是开发一种高效、操作简便且适用范围广的合成方法，用于构建具有多个手性中心的复杂分子骨架。结论显示，该方法具有温和的反应条件、广泛的底物适用范围（42个实例）和优异的不对称诱导能力（通常>90% ee和20:1 dr）。关键成功因素在于采用了水溶性的手性氨基苯并咪唑铱催化剂。此外，该方法还实现了四种手性THQ立体异构体的非对映选择性合成，拓展了不对称氢化在复杂分子构建中的应用潜力。
深圳理工大学殷勤团队：连续转移氢化合成手性 THQ 和四氢喹喔啉的策略
查看文献： Consecutive Asymmetric Transfer Hydrogenation of C2-Acylated Quinolines and Quinoxalines: A Diastereodivergent Synthesis of Enantioenriched Tetrahydroquinolines and Tetrahydroquinoxalines Bearing Endo- and Exocyclic Chirality
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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