APS | 苏州大学叶娜/镇学初团队首次报道选择性sigma-1受体激动剂抗精神分裂症作用

本文介绍了苏州大学叶娜/镇学初团队在药学top期刊Acta Pharmaceutica Sinica B上发表的研究性论文。该研究通过基于结构的药物设计和构效关系研究，发现了一种高亲和力、高选择性的新型sigma-1受体激动剂15d。研究表明，sigma-1受体在神经可塑性、神经元存活以及自噬调控中扮演重要角色，因此作为精神分裂症和抑郁症潜在治疗靶点的作用引起了广泛兴趣。化合物15d展现出优异的脑渗透能力和良好的口服生物利用度，在精神病动物实验模型中表现出显著体内活性，特别是在缓解慢性阴性症状和改善认知功能障碍方面。此外，与当前广泛使用的抗精神病药物相比，15d未引发明显的锥体外系副作用，显示出更优的安全性和药理学特性。这些研究为通过调节sigma-1受体开发新型精神分裂症疗法提供了坚实的科学依据。