综述｜共价药物2.0时代：如何靶向“不可成药”蛋白的最新进展
砌块化学
2025-06-09 11:28
文章摘要
本文综述了共价药物在靶向传统“不可成药”蛋白方面的最新进展。背景方面，共价药物通过选择性靶向特定氨基酸残基（如半胱氨酸、赖氨酸和酪氨酸），成功攻克了传统可逆抑制剂难以成药的靶点。研究目的集中在开发新型共价弹头（如磺酰氟、氟硫酸酯和磺酰唑等）和化学蛋白质组学技术（如ABPP与LC-MS/MS联用），以扩展可靶向的氨基酸残基范围。结论部分指出，共价药物在靶向半胱氨酸以外的氨基酸（如赖氨酸和酪氨酸）方面取得了显著进展，为开发蛋白相互作用抑制剂和抗体-药物偶联物提供了新策略。未来研究方向包括开发立体选择性亲电弹头和整合非共价识别骨架，以进一步拓展共价药物的应用范围。
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