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OPRD｜S-892216工艺路线：无低温与贵金属催化反应，无柱层析分离，合成化学必看！

砌块化学 2025-06-19 17:20

文章摘要

本文介绍了第二代3CL蛋白酶抑制剂S-892216的合成工艺开发，该药物用于治疗SARS-CoV-2感染。通过六步反应，总收率达到41.3%，优化了脱氧氯化等关键步骤，实现了高效高质量生产，并在六个月内成功放大至15kg以上规模。文章详细讨论了工艺路线的设计思路、关键工艺优化以及绿色化学进展，强调了骨架重构思维、规模化导向优化和绿色与效率兼顾的核心策略。最终，新路线显著提升了收率，降低了工艺质量强度（PMI），减少了溶剂消耗和废弃物生成，为COVID-19治疗药物的供应提供了保障。

OPRD｜S-892216工艺路线：无低温与贵金属催化反应，无柱层析分离，合成化学必看！

查看文献： Development of a Manufacturing Process for S-892216 Part I: A Novel Method for Constructing a Multi-Substituted Barbiturate Skeleton for Scalable Synthesis
查看期刊：Organic Process Research & Development

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