eLife | 北京生命科学研究所郑三多实验室揭示孤儿受体GPR3的二聚化特性以及其变构调节机制

本研究由北京生命科学研究所郑三多实验室完成，揭示了A类孤儿受体GPR3的二聚化特性及其变构调节机制。研究通过冷冻电镜技术解析了GPR3在活化与非活化状态下的结构，发现其能以二聚体形式存在，并且二聚化界面主要由TM5和TM6构成。此外，研究还发现小分子药物AF64394能选择性抑制GPR3，通过插入二聚体界面破坏Gs偶联效率。这一发现为神经退行性疾病如阿尔茨海默症和帕金森病的药物开发提供了新的理论基础。