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米兰大学OL：醛与N-内酰胺自由基的对映选择性有机光催化α-官能化-Telescoped合成左乙拉西坦的可行策略

CBG资讯 2025-08-01 08:59

文章摘要

本文由意大利米兰大学Alessandra Puglisi课题组研究，探索了在温和光催化条件下，利用N-内酰胺自由基对醛进行对映选择性α-功能化的方法。研究背景基于内酰胺环在药物化学中的重要性，尤其是抗癫痫药物左乙拉西坦的合成需求。研究目的是开发一种高效、绿色的合成方法，通过有机光催化剂和手性咪唑啉酮催化剂实现高对映选择性（高达92% ee）的α-功能化反应。研究结论表明，该方法不仅适用于多种底物（γ-、δ-、ε-内酰胺及多种醛类），还通过连续流动反应技术成功实现了(S)-左乙拉西坦的高效合成，展示了其在药物合成中的实际应用潜力。

米兰大学OL：醛与N-内酰胺自由基的对映选择性有机光催化α-官能化-Telescoped合成左乙拉西坦的可行策略

查看文献： Enantioselective Organophotocatalytic α-Functionalization of Aldehydes with N-Lactam Radicals: A Viable Strategy for the Telescoped Synthesis of Levetiracetam
查看期刊：Organic Letters

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