【ACS Catal.】哥廷根大学Lutz Ackermann团队：两亲性α-溴代硼酸酯的后期C-H键多样化修饰

本文介绍了德国哥廷根大学Lutz Ackermann团队在ACS Catal.上发表的研究成果，主要探讨了钌催化的间位碳氢键烷基化反应。该研究通过使用两亲性α-溴代硼酸酯作为偶联试剂，在温和条件下实现了芳环间位碳氢键的高效官能团化，构建了多官能团修饰的硼酸酯类化合物。研究解决了现有方法中底物范围狭窄和烷基化产物后续衍生化困难的问题，并首次在芳环间位高效引入伯烷基链。该策略表现出优异的位点选择性和广泛的底物普适性，可应用于多种结构复杂的生物活性分子的后期官能团化修饰。机理研究表明反应可能通过碱辅助的内亲电取代（BIES）机制进行，并通过DFT计算验证了反应路径。