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Nat. Chem.：只需一步！“碳”变成“氮”，从类药吲哚合成苯并咪唑

化学加 2025-09-14 10:14

文章摘要

背景：原子水平编辑有机分子对制药和农化行业先导化合物发现具有重要意义，但单原子交换反应因需选择性断裂和形成多个化学键而极具挑战。研究目的：开发一种高效碳氮原子交换方法，将N-烷基吲哚直接转化为苯并咪唑类化合物。结论：使用PIDA/H2NCO2NH4试剂组合，在室温甲醇中30分钟即可完成转化，该反应具有优异官能团耐受性，成功应用于15种类药分子后期修饰，为药物发现提供了强大工具。

Nat. Chem.：只需一步！“碳”变成“氮”，从类药吲哚合成苯并咪唑

查看文献： Carbon-to-nitrogen atom swap enables direct access to benzimidazoles from drug-like indoles
查看期刊：Nature chemistry

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