NAR | 中国科学院曹春阳等团队揭示了苯并噻唑衍生物对MYC G-四链体的分子识别及作用

背景：G-四链体（G4s）作为非经典DNA结构在基因调控中起关键作用，MYC基因作为重要致癌因子成为治疗靶点。研究目的：探究苯并噻唑衍生物BTO-28对MYC G4的识别机制及转录调控作用。结论：BTO-28通过独特氢键模式与MYC G4形成2:1复合物，首次揭示碱基替代结合机制，证实其通过G4介导机制下调MYC转录，为G4靶向药物设计提供结构基础。