光化学反应，解决2-烷基氮杂环丁烷系列分子砌块合同难点｜Pfizer与 Enamine 联合研究
砌块化学
2025-09-23 11:26
文章摘要
本研究由Enamine与Pfizer合作开展，背景是氮杂环丁烷作为药物研发热门结构，但现有方法主要合成3-取代衍生物，2-取代异构体制备方法稀缺。研究目的是开发通过光化学方法实现氮杂环丁烷-2-羧酸与烯烃直接官能化的统一条件，以高效合成功能多样的2-烷基氮杂环丁烷分子砌块。研究结论表明，该方法在批次和流动反应模式下均适用，成功合成了磺酰氟、硼衍生物等多种结构，产物经功能转化可生成胺类、氨基酸类等衍生物，为药物发现提供了重要合成砌块，尽管对位阻较大或非极性烯烃存在局限性。
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