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JMC | 基于杆菌肽合理设计的新型脂肽：通过增强细胞壁和细胞膜抑制作用对抗多重耐药性并规避杆菌肽耐药性

ACS美国化学会 2025-09-25 11:09
文章摘要
背景：抗微生物药物耐药性已成为全球健康重大挑战，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等革兰氏阳性耐药菌的治疗选择有限。研究目的：通过合理设计新型脂肽Bac-51，旨在克服杆菌肽的肾毒性、窄谱性等缺陷，同时增强对多重耐药菌的抑制作用。结论：Bac-51通过双重作用机制（增强细胞壁抑制和细胞膜破坏）展现出卓越抗菌活性，对临床耐药菌的抑制效果提升2-256倍，且不易诱导耐药性，在败血症模型中使小鼠存活率提升至70%。
JMC | 基于杆菌肽合理设计的新型脂肽：通过增强细胞壁和细胞膜抑制作用对抗多重耐药性并规避杆菌肽耐药性
查看文献： Novel Rationally Designed Lipopeptides Derived from Bacitracin: Combating Multidrug Resistance and Evading Bacitracin Resistance via Potentiated Cell Wall and Membrane Inhibitions
查看期刊：Journal of Medicinal Chemistry
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