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JACS：基于环辛炔-硝酮的点击释放化学用于实现生物正交前药的体内外激活

奇物论 2025-10-05 21:33
文章摘要
背景：生物正交裂解平台是化学生物学的重要前沿，旨在通过生理兼容机制实现分子精确释放，但现有技术难以同时满足快速反应、高效释放和体内稳定性要求。研究目的：中国药科大学郑月钦教授团队开发基于应变促进炔-硝酮环加成（SPANC）的点击释放化学，通过在环辛炔炔丙基引入氨基甲酸酯连接基团，实现点击反应后自发消除释放负载物。结论：该系统在体外/细胞内均展现快速反应速率、高效释放性和卓越稳定性，构建的硝酮底物库验证了普适性；在4T1乳腺癌模型中，生物正交前药通过硝酮介导激活显著抑制肿瘤生长且安全性良好，证实了体内应用可行性。
JACS：基于环辛炔-硝酮的点击释放化学用于实现生物正交前药的体内外激活
查看文献： Development of Cyclooctyne-Nitrone Based Click Release Chemistry for Bioorthogonal Prodrug Activation both In Vitro and In Vivo
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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