RSC Chem. Biol. | 使用交叉醛醇生物偶联反应对CCL5趋化因子的N末端进行修饰

本文背景聚焦于趋化因子CCL5通过与受体CCR5结合参与免疫反应，同时作为HIV-1病毒进入宿主细胞的共受体，因此开发阻断该相互作用的拮抗剂对抗HIV研究至关重要。研究目的旨在解决现有CCL5类似物合成方法依赖不稳定键或全合成的问题，提出一种高效稳定的化学修饰方法。作者采用OPAL交叉醛缩合生物偶联技术，通过氧化CCL5的N端丝氨酸生成α-氧代醛，在有机催化剂作用下与醛类供体反应形成碳-碳键，成功构建了包含光敏基团的CCL5探针。结论显示该方法实现了稳定的N端修饰，并通过下拉实验验证了探针对CCR5受体的捕获能力，为研究趋化因子-受体相互作用提供了新工具。