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Org. Lett. | 光催化杂环C2双三氟甲基甲醇基团高效引入，中南大学阳华团队高效构建C2双三氟甲基甲醇取代杂环骨架

ACS美国化学会 2025-10-13 13:39
文章摘要
本研究针对双三氟甲基甲醇基团在药物分子中应用广泛但传统合成方法依赖剧毒试剂的背景，提出通过光/铜协同催化策略实现喹啉C2位选择性双三氟甲基甲醇基化的研究目的。通过系统优化反应条件，发现以[Ir(dFCF3ppy)2dtbbpy]PF6为光催化剂、Cu(acac)2为铜源、三苯基膦为添加剂时，可在温和条件下以88%产率获得目标产物。该体系展现出优良的底物普适性，兼容多种官能团。机理研究表明反应经历铜介导的自由基偶联路径，突破了传统Minisci反应模式。最终结论表明该方法为含双三氟甲基甲醇基团杂环化合物的合成提供了新思路，具有重要的药物分子修饰应用价值。
Org. Lett. | 光催化杂环C2双三氟甲基甲醇基团高效引入，中南大学阳华团队高效构建C2双三氟甲基甲醇取代杂环骨架
查看文献： Minisci-Type Reaction Enabled by Copper-Mediated Radical-Coupling: Photocatalytic C2-Selective C–H Bis(trifluoromethyl)carbinolation of Quinolines
查看期刊：Organic Letters
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