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南开大学何刚课题组JACS | 仿生“开-关”策略：无保护醛糖高效合成1,2-顺式烯基呋喃碳-糖苷

化学加 2025-10-17 09:23
文章摘要
背景：碳-糖苷因其代谢稳定性在药物开发中备受关注，但高效合成面临选择性控制挑战。研究目的：南开大学何刚团队受酶促碳-核苷生物合成启发，开发仿生“开-关”策略，实现从无保护醛糖直接合成1,2-顺式烯基呋喃碳-糖苷。结论：该方法通过吗啉介导开环与烯基硼酸Petasis反应构建C–C键，再利用二氟卡宾活化C–N键触发分子内SN2环化，具有底物广、操作简便、立体选择性高等优势，为碳-糖苷类药物开发提供了新思路。
南开大学何刚课题组JACS | 仿生“开-关”策略：无保护醛糖高效合成1,2-顺式烯基呋喃碳-糖苷
查看文献： A Biomimetic Procedure for the Synthesis of 1,2-cis C-Vinyl Furanosides from Unprotected Aldoses
查看期刊：Journal of the American Chemical Society
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