董广彬，Nature Chemistry+1!
研之成理
2025-10-21 14:59
文章摘要
本文研究背景聚焦于环状结构在生物活性分子中的重要性，特别是在药物研发中核心结构的优化对药效的影响。研究目的是开发一种以1,2-氧杂硼杂环己烯为多功能平台的创新策略，实现从共同中间体快速构建多样化核心结构，以简化类似物的合成过程。通过软烯醇化/6π电环化方法高效合成1,2-氧杂硼杂环己烯，并利用其多面性反应活性转化为多种芳烃、杂芳烃及非芳香杂环化合物。结论显示，该策略成功应用于后期阶段制备含立普妥取代基的多样化类似物，验证了其作为多功能平台的通用性，有望加速构效关系研究和先导化合物优化，同时深化对硼杂环化合物的认知。
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