综述 | 活性分子后期氟化修饰，解锁药物研发的“氟魔法”
砌块化学
2025-10-24 07:40
文章摘要
本文系统综述了活性分子后期氟化修饰的技术进展。背景方面，氟原子引入能显著提升药物分子的生物利用度、代谢稳定性和靶向性。研究目的聚焦于在复杂分子合成后期高效、选择性地引入氟原子，规避传统从头合成的低效问题。亲电氟化部分详细介绍了从危险的第一代试剂到安全可控的N-F试剂（如Selectfluor和NFSI）的发展，涵盖芳香族C-H氟化、脱羧氟化等多种反应类型；亲核氟化则重点突破传统试剂DAST的局限性，开发出PyFluor等稳定性更高的试剂。此外还涉及超酸体系、酶催化等特殊方法，以及18F标记在PET成像中的关键技术突破。结论指出该领域仍需在试剂优化、计算预测和应用拓展方面持续创新。
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