J. Am. Chem. Soc. | 细胞外靶蛋白降解剂-药物偶联物以增强药物递送
王初课题组
2025-10-30 20:00
文章摘要
本文研究背景聚焦于肿瘤治疗领域中的抗体-药物偶联物（ADC）和细胞外靶向蛋白降解（eTPD）技术，两者分别存在依赖抗体内化效率及缺乏细胞毒性的局限性。研究目的是开发降解剂-药物偶联物（DDC），通过结合eTPD的溶酶体运输特性来增强药物递送，具体采用低密度脂蛋白受体（LDLR）作为溶酶体运输效应子，构建双特异性抗体LIPTAC系统。实验结果表明，LIPTAC能有效降解多种肿瘤相关蛋白，并显著提高药物内化效率和细胞毒性，例如使IC50达到皮摩级别，毒性提升18倍；结论显示DDC在靶点表达低或内化效率差时能有效增强ADC疗效，为肿瘤治疗提供了新策略。
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