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西湖大学邓力课题组ACS Catalysis | 钯催化烷基胺的不对称α-芳基反应：手性α-芳基胺的通用合成新策略

研之成理 2025-11-03 08:00
文章摘要
背景：手性α-芳基胺广泛存在于天然产物和药物分子中，其高效合成是研究热点。现有方法依赖强碱或复杂底物预修饰，存在局限性。研究目的：开发温和条件下烷基胺与芳基卤的直接不对称偶联新策略，实现手性α-芳基胺的通用合成。结论：通过N-亚芳基保护的烷基胺在弱碱条件下，结合手性膦配体/钯催化体系，成功实现高对映选择性α-芳基化反应。该方法条件温和、底物兼容性广、选择性高，并完成克级规模验证，为药物合成提供了新途径。
西湖大学邓力课题组ACS Catalysis | 钯催化烷基胺的不对称α-芳基反应：手性α-芳基胺的通用合成新策略
查看文献： Palladium-Catalyzed Asymmetric α-Arylation of Alkylamines: A General Strategy for the Synthesis of Chiral α-Aryl Amines
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