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骨架编辑 | MSH巧妙实现吡啶到哒嗪的骨架转换，你不得不了解的合成技巧！

砌块化学 2025-11-03 17:28

文章摘要

背景：传统方法将吡啶转化为哒嗪存在步骤繁琐、底物限制严格、需紫外照射和产生有毒副产物等问题。研究目的：开发一种操作简单、条件温和的吡啶向哒嗪骨架编辑新策略，以拓展杂环化学空间并支持药物优化。结论：以MSH为亲电氮源，结合mCPBA氧化剂和Cs2CO3碱，在室温空气环境下通过两步反应实现高效转化，该方法底物范围广、官能团耐受性强，可直接应用于复杂药物分子编辑和克级规模合成，并通过DFT计算验证了反应机理。

骨架编辑 | MSH巧妙实现吡啶到哒嗪的骨架转换，你不得不了解的合成技巧！

查看文献： Pyridine-to-Pyridazine Skeletal Editing
查看期刊：Journal of the American Chemical Society

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