重庆大学药学院/附属涪陵医院张敏、谭秋元等合作Nat. Catal.:铜催化的环丙烷醇homo-Mannich反应合成手性哌啶
ChemBeanGo
2025-11-04 10:30
文章摘要
本文研究背景聚焦于homo-Mannich反应在合成γ-氨基羰基化合物中的局限性,由于高烯醇盐中间体难以稳定获得。研究目的是开发一种β-二酮亚胺/铜络合物催化的环丙醇与醛亚胺的homo-Mannich反应,以高效合成手性2,6-二取代哌啶化合物。结论显示,该方法在空气氛围下高立体选择性合成了一系列手性哌啶,并成功应用于多个生物碱的全合成,机理研究揭示了自由基历程和立体选择性控制因素,为手性哌啶合成提供了环境友好新策略。
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