【Green Chem.】郑州大学郝新奇/张田原/朱新举:电化学驱动咪唑并[1,2-a]吡啶的 C3 或 C3,C5 位可切换氘化反应
ChemBeanGo
2026-03-16 10:30
文章摘要
本文背景介绍了咪唑并[1,2-a]吡啶作为重要药物核心骨架的价值,以及传统氘化方法存在成本高、条件苛刻等问题。研究目的是开发一种电化学驱动、通过切换电极材料和电解质即可可控选择性地实现该类化合物C3位单氘化或C3,C5位双氘化的新方法。结论表明,该方法以廉价氘水为氘源,条件温和且无需过渡金属催化剂,具有底物适用范围广、产率和氘化率高、可克级放大并成功应用于多种药物分子氘化修饰等优点,并通过机理实验阐明了单氘化和双氘化分别遵循“阳极碘代-阴极脱碘氘化”和阴极直接还原的不同路径。
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