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武汉大学，Nature Catalysis！

研之成理 2025-11-09 08:03
文章摘要
本文研究背景聚焦于药物发现领域，通过增强分子的sp³杂化特性来优化生物活性，其中热力学不稳定的取代环己烷作为苯环的理想替代物，能显著改善药代动力学性质，但现有合成方法存在底物范围窄和立体选择性不足的问题。研究目的是开发一种模块化还原交叉偶联反应，以简单烯烃为偶联配体，实现热力学不稳定取代环己烷的高效立体选择性合成，并验证其机理和应用价值。结论表明，该方法采用镍催化，对多种亲电试剂具有广谱兼容性，通过赫克型迁移插入步骤主导立体化学，成功应用于生物活性分子的后期修饰和高效合成，显著简化了反应路径并提升了效率，为药物研发提供了新机遇。
武汉大学，Nature Catalysis！
查看文献： A stereoselective reductive cross-coupling reaction with kinetic control
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