【Angew. Chem.】有机大牛Magnus Rueping团队:模块化合成双环[1.1.1]戊烷生物电子等排体
ChemBeanGo
2025-11-14 10:30
文章摘要
背景:双环[1.1.1]戊烷(BCPs)作为苯环的生物电子等排体在药物研发中具有重要价值,但现有合成方法存在步骤繁琐和官能团兼容性有限的问题。研究目的:Magnus Rueping团队旨在开发一种高效的光催化策略,通过能量转移介导的卡宾插入反应实现2-取代BCPs的模块化合成。结论:该研究成功利用重氮乙酸酯与双环[1.1.0]丁烷在蓝光照射下发生三重态卡宾加成反应,以最高72%收率合成多类BCP衍生物,并通过克级实验和药物分子类似物制备证明了其应用潜力。机理研究证实反应经历能量转移生成卡宾中间体,并通过自由基重组完成C─C键插入。
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