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【JACS】四川大学刘小华/冯小明团队:2-萘酚/β-酮酰胺与亚磺酸钠的不对称自由基磺酰化

ChemBeanGo 2025-12-03 10:30
文章摘要
背景:砜类化合物是药物和生物活性分子中的重要结构骨架,但通过自由基途径构建C(sp3)–SO2键的对映选择性控制仍具挑战。研究目的:四川大学刘小华/冯小明团队旨在开发一种新型不对称自由基α-磺酰化策略,实现β-酮酰胺和2-萘酚的高效不对称磺酰化。结论:该团队利用手性双氮氧配体-Mg(II)或-Fe(II)络合物在TBPB/NaI氧化体系下,首次在温和条件下实现了β-酮酰胺的高效不对称α-磺酰化和2-萘酚的去芳构化磺酰化,以良好收率和优异对映选择性获得手性α-磺酰基羰基化合物,机理研究证实了磺酰自由基加成路径,为自由基磺酰化反应的对映选择性控制提供了新方法。
【JACS】四川大学刘小华/冯小明团队:2-萘酚/β-酮酰胺与亚磺酸钠的不对称自由基磺酰化
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