刘小华教授/冯小明院士团队JACS:2-萘酚/β-酮酰胺与亚磺酸钠的不对称自由基磺酰化
研之成理
2025-12-03 17:35
文章摘要
背景：砜类化合物是药物和生物活性分子中的重要结构骨架，但通过自由基途径构建C(sp3)–SO2键并实现高对映选择性控制一直面临挑战。研究目的：本文旨在开发一种新型的不对称自由基α-磺酰化策略，利用手性双氮氧-镁(II)或铁(II)配合物（冯催化剂）和TBPB/NaI氧化体系，实现β-酮酰胺的高效不对称α-磺酰化，并首次在温和条件下实现2-萘酚的去芳构化磺酰化反应。结论：该方法成功以良好收率和优异对映选择性合成了手性α-磺酰基羰基化合物，底物适用范围广泛。机理研究表明反应涉及磺酰自由基的不对称加成路径，手性路易斯酸催化剂促进了烯醇中间体的对映选择性控制，为自由基磺酰化反应的对映选择性控制提供了新方法。
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