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四川大学付海燕/陈华团队开发新型骨架编辑策略,实现吡啶至噻吩的高效转化

研之成理 2025-12-10 13:21
文章摘要
背景:骨架编辑是合成化学中一种变革性策略,能够对有机分子的核心骨架进行原子级别的精准编辑与重构,对于药物活性分子的结构修饰具有重要意义。研究目的:四川大学付海燕/陈华团队旨在开发一种新型的吡啶骨架编辑方法,实现将π-缺电子的吡啶类化合物高效转化为π-富电子的噻吩-2-甲醛化合物。结论:该团队通过利用硫单质(S₈)对吡啶开环中间体进行形式上的[4+1]环化反应,成功实现了芳环的直接重构。该方法具有优异的官能团兼容性、广泛的底物适用性(最高产率达86%),并展示了在生物活性分子后期修饰中的应用潜力,为药物研发提供了新颖的工具。
四川大学付海燕/陈华团队开发新型骨架编辑策略,实现吡啶至噻吩的高效转化
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