JACS：三功能稀土诊疗螯合剂平台用于实现诊断核素成像，手术切除和放射治疗

背景：核医学诊疗需要能够整合诊断成像与治疗功能的多功能平台。研究目的：威斯康星大学麦迪逊分校Eszter Boros团队旨在开发一种单分子三功能稀土螯合剂平台，以实现正电子发射断层扫描（PET）诊断、术中光学成像引导和放射治疗。结论：基于吡啶基炔芳基（PEPA）支架构建的单天线和双天线类似物具有良好的光物理性质和生物性能，其中[86Y]Y-pepa-pic2作为先导支架表现出快速肾清除和低非靶滞留。该平台可被功能化以靶向前列腺特异性膜抗原，PET成像证实了肿瘤选择性摄取。结合铕配合物和全身注射的[68Ga]Ga-PSMA-617，实现了目标组织的光学信号选择性增强。此外，[177Lu]和[161Tb]标记的类似物能有效被肿瘤摄取，用于放射治疗。该通用型单配体平台为靶向稀土金属光学成像和核医学诊疗提供了新工具。