Science：铜介导¹¹C或¹⁸F标记的三氟甲基化

背景：正电子发射断层扫描（PET）成像技术在现代医学诊断与研究中至关重要，其发展依赖于新型示踪剂的创新，尤其是碳-11（¹¹C）和氟-18（¹⁸F）标记的化合物。然而，将放射性标记的三氟甲基（CF₃）基团引入未活化的C(sp³)位点缺乏普适方法。研究目的：开发一种通用的铜介导方法，实现烷基卤化物和烷基羧酸的后期放射性三氟甲基化，以合成多种¹¹C或¹⁸F标记的复杂分子和PET示踪剂。结论：该研究成功建立了两种途径——芳基自由基介导的烷基碘化物三氟甲基化和光氧化还原催化的脱羧三氟甲基化，使用放射性氟仿作为CF₃来源，高效合成了超过50种标记化合物，包括长期期待的放射性配体[¹⁸F]SL25.1188和[¹¹C]PS13，证明了方法的广泛适用性和在PET成像领域的应用潜力。