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纽约大学刁天宁实验室：一种新型配体ProPhos

化学谷 2026-01-07 09:00
文章摘要
背景：在含杂芳环的活性药物成分构建中，钯催化的Suzuki–Miyaura偶联反应是常用方法，但镍催化版本因催化剂用量高、反应慢、底物范围有限等问题而工业应用受限。研究目的：纽约大学刁天宁实验室开发新型配体ProPhos，旨在解决上述挑战，系统研究其骨架的电子与空间效应以优化性能。结论：研究发现羟基取代基具有普适促进作用，给电子基团可提升活性，而空间位阻增加不利反应；优化后的配体ProPhos*成功应用于难实现的杂芳环偶联，证明镍催化体系在低用量下具备高活性和稳定性，为药物合成提供了可行方案。
纽约大学刁天宁实验室：一种新型配体ProPhos
查看文献： Electronic and Steric Effects of the ProPhos Ligand Family for Nickel-Catalyzed Suzuki–Miyaura Coupling of Heteroaromatics
查看期刊：ACS Catalysis
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