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Nat Chem Biol | 李祥/李歆/汪卫平/李海涛联合开发首个靶向ATAC复合物的特异性抑制剂 为肺癌治疗提供新策略

BioArt 2026-01-12 17:24
文章摘要
背景：组蛋白乙酰转移酶复合物ATAC在表观遗传调控中起关键作用，其异常激活与多种癌症相关，但由于与SAGA复合物共享催化亚基，传统方法难以特异性靶向。研究目的：开发靶向ATAC复合物特异性亚基YEATS2的高选择性化学抑制剂，以解析其功能并探索治疗潜力。结论：研究成功设计出抑制剂LS-170，能特异性阻断YEATS2与染色质结合，降低H3K9ac水平，抑制非小细胞肺癌细胞增殖和小鼠肿瘤生长，为表观遗传复合物特异性药物研发提供了新策略。
Nat Chem Biol | 李祥/李歆/汪卫平/李海涛联合开发首个靶向ATAC复合物的特异性抑制剂 为肺癌治疗提供新策略
查看文献： Complex-specific inhibitors for interrogating ATAC histone acetyltransferase complex
查看期刊：Nature chemical biology
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