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【前沿进展】Nat Chem Biol | 李祥/李歆/汪卫平/李海涛联合开发首个靶向ATAC复合物的特异性抑制剂 为肺癌治疗提供新策略

细胞世界 2026-01-13 17:05
文章摘要
背景:染色质修饰如组蛋白乙酰化是基因调控核心,ATAC组蛋白乙酰转移酶复合物异常激活与癌症相关,但其与SAGA复合物共享催化亚基,传统方法难以精准靶向。研究目的:开发靶向ATAC复合物特异性亚基YEATS2的高选择性化学抑制剂,以解析ATAC功能并为肺癌治疗提供新策略。结论:研究成功设计出抑制剂LS-170,能特异性阻断YEATS2与染色质结合,在细胞和小鼠模型中有效抑制非小细胞肺癌生长,验证了“靶向复合物特异性阅读器”策略的可行性,为开发表观遗传药物奠定基础。
【前沿进展】Nat Chem Biol | 李祥/李歆/汪卫平/李海涛联合开发首个靶向ATAC复合物的特异性抑制剂 为肺癌治疗提供新策略
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