余金权团队：铜催化的 γ-C(sp\u00B3)–H 官能化环化方法
化学谷
2026-01-16 09:00
文章摘要
背景：饱和及部分饱和的氮杂环和氧杂环是药物、农用化学品和天然产物中的重要骨架，具有显著生物活性，传统合成方法依赖底物预官能化。研究目的：为减少预官能化依赖，余金权团队旨在开发一种直接活化未活化C(sp³)–H键的高效环化方法，以构建杂环结构。结论：团队发展了一种氧化还原中性、铜催化的γ-C(sp³)–H官能化环化方法，利用N-甲氧基酰胺为自由基前体，通过分子内1,5-氢原子转移和杂原子捕获实现环化，无需外加氧化剂或还原剂，具有良好原子经济性和官能团兼容性，成功合成了多种氮杂环和氧杂环，为药物化学骨架构建提供了新工具。
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