北京大学宋颂课题组Chem：亲核型吡啶间位卤化/硫化修饰策略

本文背景是吡啶作为常见含氮杂环在药物分子中至关重要，其区域选择性卤化是构建衍生物的关键策略，但现有亲电或自由基方法存在双卤代副产物等局限。研究目的是开发一种新的亲核型策略，利用氯甲眯盐酸盐和溴甲眯氢溴酸盐实现吡啶氮氧化物的脱氧间位卤化/硫化，以补充现有方法。结论表明该策略具有优异的C-5区域选择性、广泛的底物兼容性和官能团耐受性，能高效合成间位卤代/硫代吡啶，并成功应用于药物分子后期修饰，为吡啶化合物合成和药物发现提供了实用新方法。