【Org. Lett.】河南师大郭海明/谢明胜:Cu-PyIPI配合物催化不对称自由基碳酯化反应
ChemBeanGo
2026-03-11 10:30
文章摘要
背景:手性γ-丁内酯是许多药物活性分子和天然产物的核心骨架,但其对映选择性合成面临催化剂制备步骤长、产物收率和对映选择性较低等挑战。研究目的:开发高效的不对称催化体系,用于合成手性γ-丁内酯。结论:河南师范大学郭海明教授和谢明胜教授团队以廉价金属Cu(OTf)₂和手性三齿吡啶氮配体PyIPI为催化剂,实现了烯烃与碘乙酸的不对称自由基碳酯化反应,高效合成了手性γ-丁内酯,该反应具有优异的收率和对映选择性,底物普适性良好,并可放大至克级规模。所得产物可转化为(S)-氟西汀等抗抑郁药的关键中间体。机理研究证实了反应为自由基过程。
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