中山大学鄢明/张学景团队OL：可见光促进硝基芳烃骨架编辑高效构建DNA编码七元环

背景：DNA编码分子库（DEL）技术通过DNA条形码实现高通量筛选，但受限于水相反应环境，许多高效有机转化难以应用。骨架编辑作为一种新兴合成范式，可在DEL中实现分子骨架的直接跃迁，但现有方法依赖叠氮前体，限制了底物范围和生物活性分子的应用。研究目的：中山大学鄢明/张学景团队旨在开发一种基于DNA编码硝基芳烃的可见光驱动骨架编辑策略，以稳定易得的硝基芳烃替代传统叠氮前体，实现苯环到3H-氮杂䓬的直接转化，并应用于药物分子的后期修饰。结论：该策略在427 nm LED光照下，以P(Oi-Pr)₃为还原剂，成功将硝基芳烃转化为3H-氮杂䓬骨架，突破了叠氮前体的依赖，具有广泛的底物普适性，并成功应用于倍他司汀和氟比洛芬等药物分子的后期结构修饰，为DEL的骨架多样化提供了新途径。