【Angew. Chem.】韩国科学技术院Sungwoo Hong:通过自由基和离子途径实现喹啉的区域发散C3和C4氨基化
CBG资讯
2026-03-17 10:30
文章摘要
背景:氮杂芳烃的精准定位编辑对药物化学至关重要,氨基喹啉作为核心优势骨架,其区域选择性氨基化具有重要意义,但现有方法难以从单一前体实现C3与C4位的可切换区域控制。研究目的:韩国科学技术院Sungwoo Hong课题组旨在开发一种区域发散方法,通过正交的自由基和离子反应机制,分别实现喹啉C3或C4位的选择性氨基化。结论:该方法通过可见光照射及电子给体-受体条件触发自由基途径,选择性在C3位引入氨基;在无光照且无给体条件下,通过双电子离子过程在C4位发生SNAr型加成,生成C4胺基化产物。反应条件温和,适用于广泛底物,机理实验证实了途径的可调控性,为药物化学中构效关系研究提供了高效工具。
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