香港科技大学/深圳湾实验室Nature Chemistry | 空气稳定的手性膦助力含S(IV)手性中心亚磺酰胺的有机催化不对称合成!
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2026-03-23 08:30
文章摘要
背景:含硫(IV)手性中心的亚磺酰胺在药物化学中具有重要价值,但传统合成方法难以高效获得。研究目的:开发一种有机催化不对称合成方法,利用空气稳定的手性膦催化剂实现Morita-Baylis-Hillman酯与亚磺酰胺的对映选择性C-S键形成。结论:该方法成功合成了手性环状乙烯基亚磺酰胺,表现出优异的化学选择性和对映选择性;机理研究表明鏻物种为催化剂休眠态,亚磺酰胺兼具反应物和促进剂双重角色;产物对SARS-CoV-2和HIV-1病毒蛋白显示出良好结合亲和力,为抗病毒药物开发提供了新思路。
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