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【Org. Lett.】上海有机所陈以昀课题组:光化学硼酸酯重排实现2,4-双取代2H-色烯的一锅合成

CBG资讯 2026-04-07 10:30
文章摘要
背景:2H-色烯是天然产物和药物分子中重要的杂环骨架,但传统合成方法在实现2,4-双官能化,特别是2-烷基-4-芳基取代模式时面临挑战。研究目的:中国科学院上海有机化学研究所陈以昀课题组旨在开发一种高效、模块化的方法,通过光化学硼酸酯重排反应,从简单底物一锅合成2,4-双取代2H-色烯。结论:该研究成功利用可见光促进的四配位硼酸酯1,3-重排,实现了对邻羟基查尔酮的选择性1,2-加成环化串联反应,合成了包括2-烷基-4-芳基在内的多种取代模式,展示了优异的官能团兼容性,并通过连续流光反应放大至克级,为药物化学等领域提供了实用的合成策略。
【Org. Lett.】上海有机所陈以昀课题组:光化学硼酸酯重排实现2,4-双取代2H-色烯的一锅合成
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作者利用课题组发展的四配位硼光激发重排反应实现了硼酸对邻羟基查尔酮底物的选择性1,2-加成环化串联反应,从简单底物出发一步构建2,4-二芳基,2-芳基-4-烷基及2-烷基-4-芳基2H-色烯结构片段。
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