【Org. Lett.】上海有机所陈以昀课题组:光化学硼酸酯重排实现2,4-双取代2H-色烯的一锅合成
CBG资讯
2026-04-07 10:30
文章摘要
背景:2H-色烯是天然产物和药物分子中重要的杂环骨架,但传统合成方法在实现2,4-双官能化,特别是2-烷基-4-芳基取代模式时面临挑战。研究目的:中国科学院上海有机化学研究所陈以昀课题组旨在开发一种高效、模块化的方法,通过光化学硼酸酯重排反应,从简单底物一锅合成2,4-双取代2H-色烯。结论:该研究成功利用可见光促进的四配位硼酸酯1,3-重排,实现了对邻羟基查尔酮的选择性1,2-加成环化串联反应,合成了包括2-烷基-4-芳基在内的多种取代模式,展示了优异的官能团兼容性,并通过连续流光反应放大至克级,为药物化学等领域提供了实用的合成策略。
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