【Angew. Chem.】牛津大学Michael C. Willis课题组:乙烯基磺酰二亚胺酰胺的合成、官能团化与反应性研究
CBG资讯
2026-04-08 10:30
文章摘要
背景:丙烯酰胺是共价抑制剂中常用的亲电弹头,但其反应活性难以通过简单结构修饰进行有效调控。研究目的:英国牛津大学Michael C. Willis团队旨在开发新型亲电结构单元——乙烯基磺酰二亚胺酰胺,研究其合成、官能团化及与生物相关亲核试剂的反应性,并通过改变亚胺氮取代基实现亲电性的精准调控。结论:该团队成功开发了高效合成乙烯基磺酰二亚胺酰胺的新路径,证实其对半胱氨酸和赖氨酸衍生物具有良好反应活性,且通过调控亚胺基N-取代基和烯烃取代模式,可有效调节其反应活性,为共价抑制剂设计提供了新思路。
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