十年磨一剑!浙大李晓明/董晓武/张岩团队合作最新《Cell》:解锁下一代镇痛药,实现高效镇痛与低毒副作用
iNatrue
2026-04-14 09:19
文章摘要
背景:大麻素受体CB1是研发下一代非阿片类镇痛药的关键靶点,但其全身激动剂会带来精神活性、运动障碍等严重副作用,阻碍临床应用。研究目的:通过结构生物学驱动的理性设计,开发具有Gi蛋白信号偏向性的CB1激动剂,以实现高效镇痛与低副作用的分离。结论:研究成功设计出两种Gi偏向性CB1激动剂LZD503和LZD505,在动物模型中证实了其强效镇痛作用且副作用显著降低,为开发安全、精准的镇痛药物提供了新路径。
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