北京大学最新Nature

背景：饱和杂环是生物活性分子中的重要结构，其单个原子的变化可能显著影响药理活性。然而，将现有碳环转化为各类饱和杂环的策略有限，通常受制于底物要求、合成路线复杂及可获杂环类型少等问题。研究目的：北京大学许言团队旨在开发一种通用、模块化的合成方法，能够将廉价易得的环酮高效转化为包含N、O、S、Se、Te等多种杂原子的饱和杂环，以支持药物发现和后期修饰。结论：该研究提出了一种“羰基置换”策略，通过双(芳酰基过氧)缩酮中间体实现环酮中两个惰性C–C键的连续断裂，生成烷基二氯化物作为通用连接子，进而模块化引入杂原子。该方法具有广泛的底物适用性和官能团耐受性，能够实现生物活性分子的后期多样化，并拓展了“环构建-羰基置换”等合成应用，为从统一碳环前体发散性合成多样杂环提供了强大工具。