Org. Lett. | SuFEx‑G 试剂实现水相高效胍基化

本文报道了一种新型SuFEx-G胍基化试剂的开发与应用。背景:胍基结构是精氨酸侧链核心骨架，广泛存在于药物和生物活性分子中，但传统胍基化试剂Goodman试剂存在原料昂贵、合成繁琐、对弱亲核性芳香胺反应活性有限等问题。研究目的:开发一种低成本、高活性、绿色环保的胍基化试剂。结论:研究团队利用廉价SO₂F₂气体，两步可百克级制备SuFEx-G试剂。该试剂在水/乙腈两相体系中展现出独特的“水相油滴”效应，能显著加速与芳香胺、肼等底物的反应，产物因低溶解度可直接过滤获得纯品，无需柱层析。该方法底物适用性广，成功用于多种药物分子后期修饰，反应活性显著优于传统Goodman试剂，为胍类合成提供了低成本、高效、绿色的新策略。