渐入药物设计者视线：4-氮杂螺[2.3]己烷支架

本文探讨了4-氮杂螺[2.3]己烷支架在药物设计中的潜力。文章首先介绍了哌啶环的结构修饰在药物发现中的重要性，特别是刚性结构的引入。接着，文章指出当前研究主要集中在稠合双环系统，而桥连和螺环哌啶类似物的研究较少，尤其是4-氮杂螺[2.3]己烷支架的特性鲜为人知。文章详细描述了4-氮杂螺[2.3]己烷的合成路线，包括通过Kulinkovich−de Meijere反应和环丙烷化反应的创新合成方法。此外，通过X射线衍射技术和出口向量图（EVP）分析，揭示了该支架的独特分子几何结构，为药物设计提供了新的结构模板。结论部分强调了4-氮杂螺[2.3]己烷衍生物在药物化学中的应用潜力，特别是在酸性和亲脂性方面的显著差异，为其在新型药物分子开发中的应用提供了理论基础。