Nature子刊 | 施一公团队解析抗癌临床药物γ-分泌酶的结构抑制机制

本文由施一公团队在Nature Structural & Molecular Biology上发表，主要研究了抗癌临床药物γ-分泌酶的结构抑制机制。研究背景涉及Notch信号通路在癌症中的作用，特别是其异常激活与多种癌症类型的关联。研究目的是通过冷冻电镜技术解析人源γ-分泌酶与五种临床试验GSIs复合物的结构，以揭示这些药物抑制γ-分泌酶的分子机制。研究结论包括发现了GSIs的不同结合模式，提出了优化GSIs的关键位点，并设计了改良型药物，这些发现为开发更有效的抗癌药物提供了重要的结构基础。