Decarboxylative Cross-Coupling To Access 2‑Heteroaryl Azetidines

本文介绍了构建2-杂芳基氮杂环丁烷的进展，特别是通过脱羧交叉偶联反应。背景方面，以往的方法包括氧化氢原子提取和Minisci反应，以及羧酸或氧化还原活性酯的脱羧和后续交叉偶联。研究目的是开发一种光介导的镍催化交叉偶联反应，使用市售或易制备的氮杂环丁烷-2-N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯和杂芳基碘化物来合成2-杂芳基氮杂环丁烷。通过评估各种配体和Ni(II)盐、调整化学计量比、使用不同的氧化还原活性酯以及改变杂芳基卤化物，找到了最佳反应条件。结论表明，该反应具有良好的底物范围、碘和氯官能团之间的化学选择性，以及在3-苯基氮杂环丁烷情况下表现出优异的非对映选择性。此外，该化学方法还可用于制备2-杂芳基吡咯烷和哌啶类似物。