JACS Au ¦利用铱（III）硫酯配合物的氨基硫醇特异性磷光响应开发细胞内传感器和癌症光疗药物

本文开发了一系列铱(III)硫酯复合物作为新型磷光探针，用于标记N端半胱氨酸(N-Cys)含有的生物分子。这些复合物在与L-半胱氨酸反应后，发射强度和单线态氧光敏效率显著增强，且对N-Cys具有高选择性。研究背景是传统的赖氨酸和半胱氨酸修饰法存在非特异性的问题，而N-Cys因其独特的1,2-氨硫醇结构成为位点特异标记的热点。研究目的是开发一款新型磷光型N-Cys标记探针，用于实时生物成像与癌症光动力治疗。实验结果表明，Ir(III)硫酯配合物在PBS缓冲液中对N-Cys肽的响应可使荧光增强9.2倍，而对其他Cys肽基本无响应。此外，配合物在Hela细胞内显示出明显的橙红色磷光信号，且在与靶向肽RGDC偶联后，能有效杀伤肿瘤细胞。结论是，该探针不仅实现了对N端Cys的高度选择性共价修饰，还可以作为开关型磷光探针检测细胞内Cys，并为实时生物成像与癌症光动力治疗提供了新的策略。