Initial Clinical Supply Routes for Uvelostinag (MK-1454) (1)

本文主要介绍了Uvelostinag (MK-1454)的初始临床供应路线及其有机合成过程。背景方面，研究涉及从商业可得的氟化构建块73出发，通过多步反应合成2′F-腺苷MK-1454单体63。研究目的包括解决磷中心非对映选择性差的问题，以及优化氟化条件以避免消除副反应。结论表明，通过改变底物和使用TMSOTf作为路易斯酸，成功实现了β-异构体的完全选择性，并通过结晶提高了产物72的纯度。