Auxiliary based P(III) Approach for Uvelostinag

本文主要探讨了基于磷(III)方法的有机合成工艺，特别是在核苷酸合成中的应用。研究背景涉及2-氯氧杂磷杂环戊烷(131)的初步概念验证及其在合成中的局限性。研究目的是优化合成路线，解决大环化问题，并提高产物的纯度和立体选择性。通过改进保护基策略和使用H膦酸酯预安装等方法，研究在公斤级制备中取得了进展。结论表明，采用DMTr保护核苷酸和Fmoc-OSu酰化策略显著提高了产物128的纯度和立体选择性，同时通过甲基胺脱保护可直接获得高纯度的双甲基胺盐产物。