P(V) Inherent Selectivity Approach for Uvelostinag

本文探讨了利用P(V)化学进行有机合成的方法，重点研究了2′,5′和5′,3′键的选择性形成。研究通过高吞吐量实验和假设驱动的方法开发，发现1-(mesitylenesulfonyl)-3-nitro-1,2,4-triazole (MSNT)和吡啶的组合能在磷上产生83:17的选择性比例。研究还考察了多种活化基团，最终选择了Mes-Cl进行进一步开发。控制反应和负载研究提供了重要见解，发现1,2,4-NNT的加入提高了反应速率和产物的非对映体比例。此外，研究还提出了一个由实验证据支持的机制，解释了成功的动态动力学拆分(DKR)依赖于平衡的活化硫代磷酸二酯与非对映体和第二个核苷之间的优先反应。